Europe PMC · 小核酸药物· Liu Y, Jiang M, Li J, Zhang L, Zuo C, Zhang H, Tan W.·· 2 天前精选AI 评分62
研究比较氯喹与GALA促进c-Met适配体SL1内体逃逸，并在小鼠移植瘤模型观察到肿瘤生长抑制
Optimizing Endosomal Escape for Effective Aptamer-Based Ubiquitin-Mediated Degradation of c-Met.
AI 导读
研究团队系统定位c-Met靶向适配体SL1在内吞后主要滞留于内体、胞质释放有限，并比较氯喹与GALA两种内体逃逸剂，发现氯喹促进逃逸更有效。基于此构建的适配体PROTAC促进c-Met与E3连接酶互作并泛素化，在细胞中抑制增殖与迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。结果目前限于细胞与动物阶段，未提供人体数据。
推荐理由
该研究比较氯喹与GALA促进适配体内体逃逸的效果，为核酸递送的胞质递送优化提供细胞与动物阶段依据。
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