适配体PROTAC内体逃逸优化研究发表

Liu Y等研究团队发表研究，系统定位c-Met靶向适配体SL1内吞后主要滞留于内体、胞质释放有限，并比较氯喹与GALA两种内体逃逸剂，发现氯喹促进适配体逃逸更有效。 基于此，团队构建适配体PROTAC，促进c-Met与E3连接酶互作并致其泛素化；在增强内体逃逸后，该系统实现c-Met泛素介导降解，抑制靶细胞增殖与迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。 上述结果目前限于细胞与动物实验，未提供人体数据。

AI 根据报道生成 · 53 分钟前更新

还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。