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  1. Europe PMC · 药物递送系统83

    研究团队以有限元分析筛选可溶微针,司美格鲁肽经皮相对生物利用度达90.58%

    研究团队用有限元分析筛选七种模具的可溶微针库,选出司美格鲁肽(4113 Da)最优针型 MN-T-1000-800,相对生物利用度达90.58%。以利扎曲普坦苯甲酸盐(391 Da)验证时,小分子最优针型为 MN-C-800-800,相对市售口服制剂生物利用度为465.40%。作者据此提出将有限元筛选与载荷特异性生物利用度验证结合的载荷感知微针设计框架。

    推荐理由:该研究以有限元分析筛选可溶微针模具库,为大小分子经皮递送给出载荷匹配的设计框架与相对生物利用度数据。

  1. Europe PMC · tFNA 与核酸纳米结构60

    GelMA微针经皮共递送甲氨蝶呤与tFNA负载TNF-α siRNA,改善银屑病小鼠模型

    研究团队构建GelMA水凝胶微针贴片,共递送甲氨蝶呤(MTX)与DNA四面体(tFNA)负载的TNF-α siRNA,并在咪喹莫特(IMQ)诱导的银屑病小鼠模型中观察到PASI评分改善和表皮恢复正常化。联合治疗优于MTX或TNF-α siRNA单药,且微针降低了MTX用量,血清生化指标保持稳定。结果目前限于动物阶段,材料未提供人体临床数据。

    推荐理由:该研究在IMQ诱导银屑病小鼠模型中验证GelMA微针共递送MTX与tFNA负载TNF-α siRNA,为经皮联合递送提供动物阶段证据。

  1. Europe PMC · 药物递送系统72

    研究团队开发银耳多糖半互穿网络水凝胶,实现近中性pH响应经皮递送槲皮素

    研究团队以天然银耳多糖、氧化银耳多糖和羧甲基壳聚糖构建半互穿网络水凝胶,用于近中性pH响应经皮递送槲皮素。体外实验中该水凝胶使UVB暴露后HaCaT细胞活力恢复至90.5%、活性氧降低76.9%;动物实验中表皮厚度由202.5 μm降至54.6 μm、胶原含量升至41.4%。结果目前限于细胞与动物阶段,材料未提供人体临床证据。

    推荐理由:该研究提供近中性pH响应半互穿网络水凝胶的体外与动物数据,可用于判断光损伤经皮递送的转化证据缺口。

  1. Europe PMC · 药物递送系统60

    研究团队构建超分子组装体系,使自组装短肽经皮吸收效率提高3倍

    研究团队以绿色来源有机酸和生物碱为前体,通过质子交换反应制备生物基离子液体,并利用自组装短肽RRIIIIRR构建超分子组装体系,使该短肽的经皮吸收效率提高3倍。细胞层面实验显示该体系维持短肽活性并出现协同放大效应;上述结果目前限于细胞层面,材料未提供动物或人体经皮数据。

    推荐理由:该研究以细胞层面数据报告超分子组装体系将自组装短肽经皮吸收效率提高3倍,为肽类经皮递送设计提供可参考的制剂思路。

  1. Europe PMC · tFNA 与核酸纳米结构72

    研究团队构建 MUC1 适配体修饰的框架核酸四面体,经皮递送 miR-30a-5p 抑制小鼠黑色素瘤生长

    研究团队构建了 MUC1 适配体功能化的框架核酸四面体递送系统 MARS,用于经皮递送 miR-30a-5p 沉默皮肤黑色素瘤中的基因表达。体外实验显示 MARS 可将 miR-30a-5p 递送入 A375 细胞并沉默转录因子 E2F7,触发内源性凋亡通路;异种移植小鼠模型中局部涂抹的 MARS 可穿透皮肤屏障并在肿瘤组织蓄积,肿瘤生长抑制率为 66.86%。

    推荐理由:该研究在细胞与荷瘤小鼠阶段验证了适配体修饰的框架核酸四面体经皮递送 miRNA 的可行性,为核酸纳米结构的局部递送设计提供参考。

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