pH调控纳米化三种模型药物，动物实验显示吸收提升

Tan Y等研究团队开发出一种pH调控过饱和纳米化策略，利用弱电解质的pKa依赖溶解度特性，在聚合物辅助稳定下制备药物纳米粒，并以阿苯达唑（弱碱）、壬二酸（弱酸）和氯化血红素（两性）三种弱电离药物作为模型验证。研究报告称，三种药物的表观溶解度分别提高约317倍、106倍和1100倍。 在大鼠实验中，阿苯达唑纳米粒在模拟胃肠条件下稳定，Cmax较市售制剂提高3.5倍，相对生物利用度331.4%；壬二酸纳米粒的皮肤渗透提高3.3倍，皮肤滞留量提高逾2倍。在痤疮丙酸杆菌诱导的痤疮模型中，5%壬二酸纳米粒软膏的疗效与市售10%壬二酸产品相当，且局部刺激更低。 上述结果均限于动物阶段。研究团队表示，该策略目前仅在这三种模型药物上得到验证，其更广泛的适用性仍需进一步研究。

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还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。