吡非尼酮透明质酸脂质体凝胶的临床前研究

AbouSamra MM 等研究团队发表临床前研究，开发并评价了负载吡非尼酮的透明质酸脂质体（PFD-HSs）作为硬皮病局部递送纳米载体。优化处方 PFD-HS1 由 lipoid S100、胆酸钠和 0.5% 透明质酸组成，包封率 90.44%，粒径 125 nm，PDI 0.12，ZP -26 mV，体外释放持续 6 小时。 制成外用凝胶后，该制剂在 5 小时时的离体皮肤渗透约为游离吡非尼酮凝胶的 2.7 倍。在脂多糖刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中，PFD-HSs 表现出高于游离药物的抗炎活性；在博来霉素诱导的硬皮病大鼠模型中，该制剂显著降低 TNF-α、TGF-β、Col-1、α-SMA 和 TIMP1 等纤维化与炎症标志物，并显著提高 MMP2 表达。上述结果均为临床前数据。

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还没有足够的连续观测数据，暂不绘制趋势。