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四价双特异蛋白RHV靶向降解VCAM-1/VEGFR

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AI 综述

Zhang J等研究团队发表研究，构建四价双特异性蛋白RHV，同时靶向降解VCAM-1与VEGFR，用于治疗脉络膜新生血管（CNV）。研究称，RHV通过头尾结合模式诱导两种受体同时内吞并进入溶酶体降解，持续抑制VEGF/VEGFR、PI3K/AKT和Apelin/APJ信号通路。在小鼠CNV模型中，单次玻璃体腔注射RHV的眼内滞留与病灶穿透优于对照，以阿柏西普四分之一摩尔剂量达到与其相当的疗效。研究还报告，AMD患者房水与小鼠CNV模型中VCAM-1与VEGF/VEGFR表达相关。上述疗效与机制结果均来自动物模型和临床前阶段，研究未提供人体临床数据。

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报道时间线

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11月4日

08:00
Europe PMC · 眼科药物与眼部递送精选
研究团队构建四价双特异性蛋白RHV，靶向降解VCAM-1与VEGFR治疗脉络膜新生血管
研究团队设计四价双特异性蛋白RHV，通过头尾结合模式诱导VCAM-1与VEGFR内吞和溶酶体降解，在小鼠CNV模型中单次玻璃体腔注射以四分之一摩尔剂量达到与阿柏西普相当的疗效。研究还报告AMD患者房水与小鼠CNV模型中VCAM-1与VEGF/VEGFR表达相关，并称RHV具有更优的眼内滞留与病灶穿透。上述结果限于动物模型和临床前阶段，尚未提供人体临床数据。

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